【摘 要】
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目前合成R-肾上腺素的方法主要是手性拆分的方法和以氨基酸为原料通过生物法制备R-肾上腺素。传统的手性拆分工艺因工艺路线长、拆分收率低导致R-肾上腺素生产成本高。氨基酸
【机 构】
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蚌埠丰原医药科技发展有限公司,中粮生物化学（安徽）股份有限公司
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目前合成R-肾上腺素的方法主要是手性拆分的方法和以氨基酸为原料通过生物法制备R-肾上腺素。传统的手性拆分工艺因工艺路线长、拆分收率低导致R-肾上腺素生产成本高。氨基酸生物转化法也因存在着杂质多且生产成本高的问题而未被广泛应用。在此,建立了一种全新的生物不对称合成方法直接制备手性药物R-肾上腺素,以2-氯-3,4-二羟基苯乙酮为原料,经甲胺化反应、成盐反应合成得到盐酸肾上腺酮,再经酶不对称催化反应合成手性药物R-肾上腺素。最优工艺参数为:氮气保护下2-氯-3,4-二羟基苯乙酮和甲胺摩尔比为1:8,生物酶的用
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