【摘 要】
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本文以多聚-L-谷氨酸（PLGA）为中介载体,将抗肿瘤药物丝裂霉素C、柔红霉素及阿霉素分别与抗胃癌单克隆抗体MGb<sub>2</sub>偶联,研制抗体导向偶合物。为了避免多聚物的形成,我们
【机 构】
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军事医学科学院毒物药物研究所,军事医学科学院毒物药物研究所北京100850,北京100850
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本文以多聚-L-谷氨酸（PLGA）为中介载体,将抗肿瘤药物丝裂霉素C、柔红霉素及阿霉素分别与抗胃癌单克隆抗体MGb<sub>2</sub>偶联,研制抗体导向偶合物。为了避免多聚物的形成,我们采用了一种反应选择性的交联策略。首先于PLGA分子中引入一定数目的保护性巯基,制备PLGA衍生物（Ⅰ）;在碳二亚胺作用下,丝裂霉素C、柔红霉素或阿霉素与（Ⅰ）缩合,得药物-PLGA缩合物（Ⅱ）;然后以二硫苏糖醇还原脱保护,即得巯基化的药物-PLGA缩合物（Ⅲ）;相应地,制备马来酰亚胺取代的抗体衍
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