【摘 要】
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为了优化依非韦伦手性中间体(S)-1-(2-氨基-5-氯苯基)-1-三氟甲基-3-环丙基-2-丙炔-1-醇的不对称合成工艺。以对氯苯胺为起始原料,经过氨基保护、酰化反应、氨基脱保护、碱化
【机 构】
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新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室(武汉工程大学)
【基金项目】
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国家自然科学基金(51773159)
论文部分内容阅读
为了优化依非韦伦手性中间体(S)-1-(2-氨基-5-氯苯基)-1-三氟甲基-3-环丙基-2-丙炔-1-醇的不对称合成工艺。以对氯苯胺为起始原料,经过氨基保护、酰化反应、氨基脱保护、碱化、不对称加成得到目标化合物。所得化合物结构均经核磁共振氢谱和碳谱确证。得到不对称加成反应最佳工艺条件:2-甲基四氢呋喃/甲苯为溶剂,4-氯-2-(三氟乙酰基)苯胺的浓度为0.45 mol/L,4-氯-2-(三氟乙酰基)苯胺、(1R,2S)-1-苯基-2-(吡咯烷基)-1-丙醇与ZnCl2的摩尔比为1.0∶1.2∶1.3,总
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