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以苯甲醛和氯乙酸乙酯为原料,经Darzens缩合反应生成反式-3-苯基缩水甘油酸乙酯,然后用氨水开环得赤型-3-苯基异丝氨酰胺,再以苯甲酰氯酰化得赤型-N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酰胺,用甲醇酯化生成赤型-N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸甲酯,最后水解即得目标产物赤型-N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸.