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为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接方法,以1-金刚烷甲酰肼为起始原料合成1-金刚烷甲酰腙,随后经环合反应合成了22个新型含2-氮杂环丁酮类衍生物,并利用1H NMR及13C NMR分析对其结构进行表征.初步生物活性试验结果表明,化合物3m的抗肿瘤活性最好,在40％到79％之间;化合物3e、3h、3m、3n、3q、3s、3u的抗肿瘤活性次之在10％到39％之间.