【摘 要】
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阿尔茨海默症作为21世纪全球主要健康危机之一,由于其发病机制的复杂性,目前还未找到很好的解决办法.为了找到更加经济有效的治疗神经退行性疾病的药物,合成了一系列新型2-去
【机 构】
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郑州大学药学院; 新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心; 东北大学生命科学与健康学院;
【基金项目】
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国家自然科学基金(Nos.21402178,U1603125);河南省科学研究基金(No.132300410195)资助项目~~
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阿尔茨海默症作为21世纪全球主要健康危机之一,由于其发病机制的复杂性,目前还未找到很好的解决办法.为了找到更加经济有效的治疗神经退行性疾病的药物,合成了一系列新型2-去氢表雄酮苯亚甲基衍生物,并研究了其对脂多糖（LPS）激活小胶质细胞株BV-2 NO释放及细胞存活率的影响.结果表明所合成化合物作用24 h后,对LPS活化的小鼠小胶质细胞株BV2的NO释放均有不同程度的抑制作用,且具有一定的浓度依赖性.活性最好的化合物15β,16β-亚甲基雄甾-2-（3-氯）-苯亚甲基-4,6-二烯-3,17-二酮（5a）和15β,16β-亚甲基雄甾-2-（3,4,5-三甲氧基）-苯亚甲基-4,6-二烯-3,17-二酮（5j）的IC50值分别为2.69和3.28μmol·L-1,优于阳性对照米诺环素.此类化合物在涉及活化小胶质细胞的神经退行性疾病方面的作用值得进一步研究.
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