【摘 要】
：
为了探索艾氟康唑合成的新路线,以R-乳酸甲酯为原料,经吗啉胺化成4-[(R)-2-羟基丙酮基]吗啉(Ⅱ),在羟基保护后与格氏试剂2,4-二氟苯基溴化镁反应得到(2R)-2’,4’-二氟-2-(3,
论文部分内容阅读
为了探索艾氟康唑合成的新路线,以R-乳酸甲酯为原料,经吗啉胺化成4-[(R)-2-羟基丙酮基]吗啉(Ⅱ),在羟基保护后与格氏试剂2,4-二氟苯基溴化镁反应得到(2R)-2’,4’-二氟-2-(3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-氧)丙基苯基酮(Ⅳ),之后采用"一锅法"完成科里-柴可夫斯基环氧化、三氮唑烷基化以及脱保护反应得到中间体(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2,3-丁二醇(Ⅶ),经甲磺酰化、成环氧、与4-亚甲基哌啶缩合,得产物艾氟康唑(Ⅰ),总收率由17%提高到24%,产物经高效液相色谱测定纯度达99%以上;产物经核磁、质谱和旋光表征。
其他文献
<正>优惠政策固然会吸引一些农民进城,但财政补贴毕竟只是眼前的小钱,农民的可支配收入并不高,在城市有没有前景关键看经济。2015年12月21日,一年一度的中央经济工作会议敲定
目的 :实现人体下颌骨的个体化形状匹配与修复 ,使患者保持面部及口腔美观、恢复口腔咀嚼功能。方法 :运用以快速反求和快速原型为核心的原位设计和个体化制造技术完成人体下
本文就如何在对话教学中设计拓展性练习,并以此培养学生的语用能力进行了探讨。文章首先客观审视了目前拓展性练习设计存在的主要问题,剖析了问题产生的根源,并结合教学实践
卵巢早衰是指妇女青春期发育后若在40岁前发生闭经、卵巢萎缩、体内雌激素水平低落、促性腺激素水平高达绝经期水平的现象。本病是现代妇科临床常见病,中医药历代文献中虽然
网络新兴词语的产生和快速发展主要是社会因素和语言本身的幽默性综合发展的结果,但网络新兴词语的幽默性通常在于谐音错字和谐音错音,这就要求民众辩证取舍。本文分析网络新
通过4 取代苯酮的α 溴化反应合成医药中间体α 溴 4 取代苯酮。选择溴化铜在乙酸乙酯和氯仿混合溶剂中对4 甲氧基苯乙酮、4 羟基苯乙酮、4 羟基苯丙酮、4 羟基苯戊酮、4 苄
欧洲肝病学会(EASL)有关胆汁淤积性肝病治疗的临床实践指南(CPG)总结了诊断、治疗及预防措施(包括创伤性及非创伤性方法)在胆汁淤积性肝病患者治疗中的应用。该指南描述了一
以对苯二胺、4-氟苯甲醛、4-硝基苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛、9,10-二氢-9-氧-10-磷杂菲-10-氧化物(DOPO)为原料,经两步反应,合成了3种含磷、氮的DOPO型环氧树脂用阻燃剂,通过1H
物联网技术近年发展飞速,各类家电无线互联,极大地方便了人们的生活。该文提出了一种厨房电器服务器的设计方案。该智能厨房电器服务器是基于Open Wrt开源嵌入式系统设计的,
加拿大著名作家玛格丽特·劳伦斯极其关注生活在加拿大的少数族裔女性的生存境况。其代表作《潜水鸟》讲述了印第安女孩皮格特·坦纳瑞短暂而悲惨的人生故事。本文旨在从社会