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目的:考察口服和外用给药奥昔布宁在大鼠体内的吸收和分布。方法:48只大鼠随机分为两组:一组外用给予单剂0.1g奥昔布宁自制凝胶(2mgOXY),一组给予单剂0.5mg普通片剂。收集血样、膀胱和肝脏样本,采用高效液相色谱-质谱法测定奥昔布宁浓度。结果:凝胶剂外用给药奥昔布宁膀胱组织浓度为血浆的800倍,而口服给药为70倍。奥昔布宁凝胶剂半衰期延长为5.99 h,而口服给药为2.18 h。结论:奥昔布宁凝胶剂半衰期延长,作用部位膀胱组织浓度高,与片剂相比具有明显的优势。