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目的 发现转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的有效途径.方法 氧氟沙星酰肼与芳香羧酸在三氯氧磷中缩环合到目标物2-氟喹诺酮-5-芳基-(噁)二唑衍生物.用MTT方法评价目标化合物3对体外培养肿瘤细胞的生长抑制活性.结果 合成了10个新的目标化合物,体外均显示潜在的抗癌活性.结论 杂环用作羧基的等排体值得关注.