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抗肿瘤氟喹诺酮C-3(稠)杂环化合物2-氟喹诺酮-5-芳基-(噁)二唑衍生物的合成(Ⅱ)

来源 :中国药学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：chen1052333209

【摘 要】

：

目的 发现转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的有效途径.方法 氧氟沙星酰肼与芳香羧酸在三氯氧磷中缩环合到目标物2-氟喹诺酮-5-芳基-(噁)二唑衍生物.用MTT方法评价目标化合

【作 者】

：

侯莉莉 银俊 王伟 谢松强 黄文龙 胡国强 

【机 构】

：

河南大学化学生物学研究所,河南开封,475004;中国药科大学,南京,210009

【出 处】

：

中国药学杂志

【发表日期】

：

2013年14期

【关键词】

：

antitumor fluoroquinolone oxadiazole bioisostere antitumor evaluation 

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目的 发现转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的有效途径.方法 氧氟沙星酰肼与芳香羧酸在三氯氧磷中缩环合到目标物2-氟喹诺酮-5-芳基-(噁)二唑衍生物.用MTT方法评价目标化合物3对体外培养肿瘤细胞的生长抑制活性.结果 合成了10个新的目标化合物,体外均显示潜在的抗癌活性.结论 杂环用作羧基的等排体值得关注.

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