根治间日疟化合物:2,5-双取代苯氧基伯喹衍生物的合成

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作者等按Mislow等法先合成6-甲氧基-8-硝基-N-甲基-1 H-喹啉-2-酮后,在喹啉环2位及5位分别引入氯和溴,然后在2、5两位代入相同的取代苯氧基,再经还原、缩合、氯解等反应,最后合成了一类新的2,5-双取代苯氧基伯喹衍生物。化合物1,13和19对子孢子感染的鼠疟P.yoelii有效。 According to the Mislow et al. Method, the authors first introduce 6-methoxy-8-nitro-N-methyl-1H-quinolin-2-one and introduce chlorine and bromine at the 2- and 5- Then substituting the same substituted phenoxy groups at positions 2 and 5, then a series of new derivatives of 2,5-disubstituted phenoxyquacoquinones were synthesized by reduction, condensation and chlorination reactions. Compounds 1, 13 and 19 are effective against sporozoite-infected P. mathii.
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