三氟亚乙基取代的N-苯甲酰基氮杂环丙烷的合成

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发展了一种制备三氟亚乙基取代的N-苯甲酰基氮杂环丙烷的新颖方法.三氟甲基取代的炔丙胺化合物1在盐酸作用下脱去叔丁基亚磺酰基得到三氟甲基炔丙胺盐酸盐2,当用NaOH作碱对2进行苯甲酰化反应时意外地以中等产率获得了N-苯甲酰基-2-三氟亚乙基氮杂环丙烷类化合物3a~3c.在类似条件下也可以从1出发采用"一锅法"制得氮杂环丙烷3d和3e.化合物3b可以在酸催化下发生开环反应得到化合物6b.化合物3和6的结构经IR,1HNMR,19FNMR,MS,HRMS和元素分析进行确证.
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