【摘 要】
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慢性骨髓性白血病(chronic myeloid leukenia,CML)是一种骨髓增殖性疾病,主要以染色体易位、致使产生了编码有融合基因BCR-ABL的费城染色体为特征.该染色体可导致骨髓产生酪
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慢性骨髓性白血病(chronic myeloid leukenia,CML)是一种骨髓增殖性疾病,主要以染色体易位、致使产生了编码有融合基因BCR-ABL的费城染色体为特征.该染色体可导致骨髓产生酪氨酸激酶,后者启动大量异常粒细胞增殖.目前药物治疗中对伊马替尼耐药是非常棘手的问题.博舒替尼(bosutinib)商品名Bosulif,由惠氏(Wyeth)公司开发,是一强效Src和Abl激酶双重抑制药,既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化,具有高效的抗增殖活性,可抑制CML细胞的增殖和存活,非受体的酪氨酸激酶Src属于高度保守的Scr激酶家族的成员,在多种人类肿瘤,如乳腺癌、肺癌、黑色素癌、腺癌、头颈部癌、卵巢癌、结肠癌细胞中均有高度表达,而且其活性的高低与肿瘤的发展密切相关.
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