【摘 要】
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目的制备高水溶性的泊沙康唑-磺丁基-β-环糊精包合物。方法相溶解度法确定包合类型,研究磺丁基-β-环糊精对泊沙康唑的增溶作用;使用扫描电镜法、红外光谱法、差示扫描量热
【机 构】
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沈阳药科大学药学院,丽珠集团丽珠医药研究所,
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目的制备高水溶性的泊沙康唑-磺丁基-β-环糊精包合物。方法相溶解度法确定包合类型,研究磺丁基-β-环糊精对泊沙康唑的增溶作用;使用扫描电镜法、红外光谱法、差示扫描量热分析法以及核磁共振氢谱法对包合物结构进行表征。结果药物与环糊精按1∶n的方式进行包合,磺丁基-β-环糊精可明显改善泊沙康唑的水溶性,紫外光谱法测得药物的包封率为84.2%,泊沙康唑分子中可能被磺丁基-β-环糊精包合的部位主要为三唑环、甲氧基苯基、三唑酮环及其侧链上的戊烷烃取代基。结论泊沙康唑-磺丁基-β-环糊精包合物可显著提高药物的溶解度,可用于工业化生产,为其注射剂的临床应用提供了实验基础。
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