【摘 要】
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目的:对伏立康唑(VOZ)在两种不同的给药方式下(口服和静脉滴注)对他克莫司(TAC)药物浓度的影响程度进行比较,探讨两种药物相互作用机制。方法:观察分析1例服用TAC的肝移植术
【机 构】
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天津医科大学一中心l临床学院,天津市第一中心医院
【基金项目】
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天津市卫生局科技基金资助项目(No.11KG102)
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目的:对伏立康唑(VOZ)在两种不同的给药方式下(口服和静脉滴注)对他克莫司(TAC)药物浓度的影响程度进行比较,探讨两种药物相互作用机制。方法:观察分析1例服用TAC的肝移植术后随访患者,在应用VOZ治疗肺炎前后,TAC体内药物浓度的变化。结果:静脉滴注VOZ时TAC的平均谷浓度(c0)为18.6 ng/m(l13.1~24 ng/ml),c0/D为12.6 ng(/ml·mg)[12~13.1 ng/(ml·mg)],口服VOZ与TAC联合用药时TAC的c0为7.2 ng/m(l5.8~9.4 ng/ml),c0/每日剂量(D)为18.5 ng(/ml·mg)[15.6~24.8ng(/ml·mg)]。与联合用药前相比,静脉滴注VOZ使TAC的c0/D增加了641.2%,口服VOZ则使得TAC的c0/D增高了994.1%;口服VOZ联合应用时TAC的c0/D比静脉滴注VOZ联合应用时增加了47.6%。结论:肝移植术后患者在应用VOZ治疗肺炎后,TAC减少原剂量的1/3给药的方法并不适用,个体化给药很重要;二者相互作用的机制为:VOZ抑制肝脏和肠道中的CYP3A4/CYP3A5,使TAC的药物浓度显著升高;与VOZ静脉给药方式相比,口服VOZ联合用药时TAC具有较高的生物利用度。
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