【摘 要】
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目的 制备靶向肺腺癌细胞跨膜表达蛋白表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor,EGFR）的核素分子探针99mTc-GE11,鉴定其理化性质并探讨其在荷瘤裸鼠体内分布及显像
【机 构】
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重庆医科大学附属第一医院核医学科;
【基金项目】
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重庆市自然科学基金面上项目(CSTC2014jcyjA10012)
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目的 制备靶向肺腺癌细胞跨膜表达蛋白表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor,EGFR）的核素分子探针99mTc-GE11,鉴定其理化性质并探讨其在荷瘤裸鼠体内分布及显像情况。方法 采用氯化亚锡氧化还原法对GE11进行99mTc标记,初步鉴定其标记率、比活度、放化纯度及稳定性等,并观察多肽标记物在荷瘤裸鼠体内的生物分布及显像情况。结果 99mTc-GE11标记率为（93.12±0.83）%,比活度为（24.21±0.42）TBq/mmol。体外室温放置6、12 h后,其放化纯度仅下降了2.14%、3.11%。Sephadex G50柱层析后,其与血浆蛋白结合率为4.8%;与不同浓度半胱氨酸37℃温育1 h后,未结合99mTc含量无明显变化;脂/水分配系数lgP为-1.87±0.05;荷瘤裸鼠体内生物分布及SPECT显像示:99mTc-GE11在血液、肾脏中的放射性清除迅速,肿瘤组织可以选择性浓聚99mTc-GE11,在注射1.0 h时,肿瘤/肌肉比值达到最大,且肿瘤组织显影最清晰。结论 制备的99mTc-GE11小分子多肽探针理化特性理想,在荷人肺腺癌裸鼠模型中显像较好。
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