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喜树碱（Camptothecin，CPT）是1966年从珙桐科植物喜树（Camptotheca acuminata）中提取的一种细胞毒性生物碱。具有明显的抗肿瘤活性，尤其对消化道肿瘤、白血病、膀胱癌等活性更强，但它易引起骨髓抑制、呕吐和血尿等副作用，且其不溶于水又难溶于脂，不便于制成适宜的剂型，进一步限制了它的应用。直到1985年的研究发现，CPT是拓扑异构酶Ⅰ的特异性抑制剂，使其又成为抗肿瘤药物研究的热点。通过对CPT环7、9、10、11位的结构改造，可得到拓扑替康、伊立替康、勒托替康、羟基喜树碱等抗肿