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通过纳米沉淀法制备1种以二硫代二丙酸为连接臂、十八胺为载体的双氢青蒿素(DHA)前药自组装纳米粒(C18-SS-DHA NPs),并考察其体外的还原敏感释药行为及在约氏疟鼠体内的抗疟活性.结果 显示,制备得到的C18-SS-DHA NPs呈类球形,粒度分布均匀,平均粒径、多分散系数(PDI)、ζ电位、包封率和载药量分别为(117.4±1.8)nm、0.20±0.02、(-23.9±1.1)mV、(97.37±0.09)％和(81.14±0.08)％.C18-SS-DHA NPs在4℃贮存35 d,粒径及PDI无明显变化.采用Peters 4天抑制试验考察制品的抗疟活性.结果 显示,疟鼠尾静脉注射给药后,C18-SS-DHA NPs的EDso值为(0.03±0.01) μmol/kg,明显低于DHA溶液[(1.05±0.30) μmol/kg]和实验室前期制备的以二硫代甘醇酸为连接臂、十二醇为载体的DHA前药自组装纳米粒[(0.37±0.08) μmol/kg] (P＜0.05),可为新型青蒿素类衍生物的抗疟应用提供试验依据.