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目的 :研究塞来昔布 ,即 4 [5 (4 甲基苯基 ) 3 (三氟甲基 ) 1 氢 吡唑 1 基 ]苯磺酰胺的合成工艺。方法 :以对甲基苯乙酮、三氟乙酸乙酯和对肼基苯磺酰胺为主要原料 ,经Claisen缩合和环化反应合成环加氧酶 2选择性抑制剂塞来昔布。结果 :在缩合反应中 ,采用乙醚作溶剂 ,并改变加样顺序 ,环化反应后粗产物改用乙酸乙酯 正己烷重结晶或柱层析分离 ,合成总收率达 5 4 % (重结晶 )与 5 9% (柱层析 )。结论 :该合成工艺操作简便 ,反应时间缩短 ,总收率较文献提高 8% (重结晶 )与 13% (柱层析 )。