【摘 要】
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以DDQ和TBN为催化剂,氧气为氧源,研究了罗素伐他汀母核合成过程中从多取代二氢嘧啶(I)转化为相应的嘧啶中间体(II)的氧化芳构化反应.考察了反应温度,反应溶剂及催化剂用量对
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以DDQ和TBN为催化剂,氧气为氧源,研究了罗素伐他汀母核合成过程中从多取代二氢嘧啶(I)转化为相应的嘧啶中间体(II)的氧化芳构化反应.考察了反应温度,反应溶剂及催化剂用量对氧化芳构化反应的影响.优化实验结果表明,以2%的DDQ及10%TBN为催化剂,氧气为氧源,在甲苯中60℃反应24 h,多取代二氢嘧啶完全转化,获得高选择性的氧化芳构化产物嘧啶中间体(II).在50 mmol规模的氧化芳构化反应的实验中获得了98.8%的分离收率,反应的后处理方便简洁.
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