【摘 要】
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目的对仿刺参(Apostichopus japonicus)体内皂苷类成分进行分离及结构鉴定,研究纯化皂苷的抗肿瘤细胞毒活性。方法以鲜仿刺参为原材料,选用60%的乙醇溶液从海参中提取出海参
【机 构】
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中国海洋大学海洋药物教育部重点实验室山东省糖科学与糖工程重点实验室医药学院; 青岛海洋科学与技术国家实验室海洋药物与生物制品功能实验室;
【基金项目】
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国家科学基金委员会-山东省人民政府联合基金海洋药物与生物制品项目(U1606403);国家海洋局海洋公益性行业科研专项项目(201405038);国家自然科学基金青年科学基金项目(31700704);中国博士后科学基金第58批面上资助项目(2015M582145);山东省自然科学基金博士基金项目(ZR2017BC092);青岛海洋科学与技术国家实验室鳌山科技创新计划项目(2015ASKJ02)
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目的对仿刺参(Apostichopus japonicus)体内皂苷类成分进行分离及结构鉴定,研究纯化皂苷的抗肿瘤细胞毒活性。方法以鲜仿刺参为原材料,选用60%的乙醇溶液从海参中提取出海参皂苷,然后通过有机溶剂萃取法、大孔树脂法、硅胶柱层析、凝胶柱层析、半制备HPLC分离纯化海参皂苷,采用LTQ Orbitrap XL质谱、Jeol JNM-ECP 600核磁技术对得到的海参皂苷进行结构鉴定,以人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人肝癌细胞(BEL-7402)、人肺腺癌细胞(NCI-H1975)和正常肝细胞(L-02)为对象对纯化皂苷抗肿瘤细胞毒活性进行研究。结果从鲜仿刺参同时得到3种三萜皂苷类化合物,分别为Holotoxin D、Holotoxin B1和Holotoxin A1。3种皂苷的细胞毒活性具有一致性,对肿瘤细胞具有良好的抑制率,抑制率均随皂苷单体浓度增大而增大,且到达一定浓度后趋于稳定,均呈现弱效抑制作用。结论从鲜仿刺参中同时纯化得到Holotoxin D,Holotoxin B1和Holotoxin A1,比例为1∶7.97∶14.94。3种皂苷单体具有良好的抗肿瘤活性,Holotoxin D抗肿瘤活性为首次报道,本研究为以后的肿瘤药物的筛选研究奠定了良好的基础。
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