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叶酸能与多种肿瘤细胞膜表面的叶酸受体（FR）特异性结合,通过FR介导的内吞作用进入细胞,为放射性核素选择性载带提供良好的途径。基于受体和配体间的高度亲和性,可将多种放射性核素与叶酸分子及其衍生物偶联,制备核医学显像探针。本文主要对非金属正电子核素（^18F、^124I）和金属正电子核素（^68Ga、^44Sc、^152Tb）标记的叶酸及其衍生物PET显像探针与炎症PET显像探针进行综述,并展望其临床前景。