【摘 要】
：
根据拼合原理,以齐墩果酸（OA）为先导物,对C-28号位的羧基进行修饰,通过溴代、氮代,引入1-脱氧野尻霉素（1-DNJ）设计合成了不同碳链长度的齐墩果酸-1-DNJ衍生物（OADs）,其中5个目标化
【机 构】
：
江西农业大学食品科学与工程学院,江西特色林木资源培育与利用2011协同创新中心,江西农业大学理学院
【基金项目】
：
国家自然科学基金(31460436,31260368);江西省食品药品监督管理局科技计划项目(2015yp17)
论文部分内容阅读
根据拼合原理,以齐墩果酸（OA）为先导物,对C-28号位的羧基进行修饰,通过溴代、氮代,引入1-脱氧野尻霉素（1-DNJ）设计合成了不同碳链长度的齐墩果酸-1-DNJ衍生物（OADs）,其中5个目标化合物均未见报道,其结构均以高分辨质谱、核磁共振谱进行结构表征。利用微量α-葡萄糖苷酶-PNPG检测模型对这一系列化合物的活性进行了筛选,并通过分子对接初步分析了其构效关系。活性评价结果显示,所合成的系列化合物的抑制活性较齐墩果酸有较大提高,且当碳链长度为3时（化合物2b）抑制活性最好,其IC50=0.786 mmol/L (OA的IC50=2.387 mmol/L),酶抑制动力学分析表明其为混合型抑制剂。分子对接和热力学参数结果显示,化合物与酶的结合主要是通过氢键和范德华力,形成的氢键个数越多,抑制活性越强;2b与酶之间形成了7个氢键,结合自由能为-17.19 kJ/mol,接近于阳性对照阿卡波糖,因此所合成的齐墩果酸-1-DNJ衍生物（2b）对α-葡萄糖苷酶具有较好的抑制活性。
其他文献
针对CRDM贯穿件与管座法兰窄间隙坡口焊接时存在的保护效果难以保证、操作复杂程度高、效率较低等问题,研制了一种CRDM贯穿件与管座法兰窄间隙TIG焊专用焊枪,并开展了工艺验
本文以某农药化工厂为背景，分析了流程行业生产经营的特点和瓶颈，制定了总体设计思路和实施策略，并给出了农药化工厂CIMS的框架结构、支撑体系结构和信息的集成方案。
借助云南省2000年第五次全国人口普查数据、云南省2010年第六次全国人口普查数据以及合作单位提供的数据,从人口规模、人口结构、人口分布三个角度对边境民族地区人口空间格
由于三维设计软件ＭＤＴ中的零件可以通过ＥＸＣＥＬ表驱动建模，本文探讨在用ＶＣ＋＋开发ＭＤＴ中通过ＯＤＢＣ与ＥＸＣＥＬ表相连并实现浏览，查询等简单的数据库功能。
网络时代的带来在很大程度上加速了信息的发展和进步,从根本上决定了计算机网络是高职院校的使用。对于高职教学来说,计算机技术在教学、日常教务管理、信息维护等诸多方面起
钛合金因其具有独特的机械性能、无磁性、低密度、高熔化温度、在各种介质中的耐腐蚀性能良好，加热到400℃仍保持其各项机械性能，而越来越广泛地用于水冷动力反应堆结构材料。
语文课程应致力于学生人文素养的形成与发展,人文素养是学生学好其他课程的基础,也是学生全面发展和终身发展的基础。培养学生的人文素养,应从汉字感知、语感熏陶、体验颖悟
在建立多传感器系统观测表达和互联似然比测度的基础上，多传感器多目标数据互联被表达为多重组合最优分配问题，利用一个具有多项式时间复杂度优化算法，多重分配的方法被应用到由
社区是构成中国传统社会结构的基本单元,是形成传统社会秩序的载体。始于民国初的国家政权建设于人民公社制度建立时达到顶点——形成大一统的国家秩序。改革开放后,人民公社