【摘 要】
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根据拼合原理,以齐墩果酸(OA)为先导物,对C-28号位的羧基进行修饰,通过溴代、氮代,引入1-脱氧野尻霉素(1-DNJ)设计合成了不同碳链长度的齐墩果酸-1-DNJ衍生物(OADs),其中5个目标化
【机 构】
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江西农业大学食品科学与工程学院,江西特色林木资源培育与利用2011协同创新中心,江西农业大学理学院
【基金项目】
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国家自然科学基金(31460436,31260368);江西省食品药品监督管理局科技计划项目(2015yp17)
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根据拼合原理,以齐墩果酸(OA)为先导物,对C-28号位的羧基进行修饰,通过溴代、氮代,引入1-脱氧野尻霉素(1-DNJ)设计合成了不同碳链长度的齐墩果酸-1-DNJ衍生物(OADs),其中5个目标化合物均未见报道,其结构均以高分辨质谱、核磁共振谱进行结构表征。利用微量α-葡萄糖苷酶-PNPG检测模型对这一系列化合物的活性进行了筛选,并通过分子对接初步分析了其构效关系。活性评价结果显示,所合成的系列化合物的抑制活性较齐墩果酸有较大提高,且当碳链长度为3时(化合物2b)抑制活性最好,其IC50=0.786 mmol/L (OA的IC50=2.387 mmol/L),酶抑制动力学分析表明其为混合型抑制剂。分子对接和热力学参数结果显示,化合物与酶的结合主要是通过氢键和范德华力,形成的氢键个数越多,抑制活性越强;2b与酶之间形成了7个氢键,结合自由能为-17.19 kJ/mol,接近于阳性对照阿卡波糖,因此所合成的齐墩果酸-1-DNJ衍生物(2b)对α-葡萄糖苷酶具有较好的抑制活性。
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