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研究了N1-烃基-3-肟基靛玉红的合成新方法.以靛玉红为起始原料,经N-烃基化、成肟反应选择性地得到单烃基化的N1-烃基-3-肟靛玉红衍生物3a~3c.晶体结构测定证明所合成的N1-乙基-3-肟基靛玉红(3b)以(3Z,3E)构型存在.体外5种细胞株抗肿瘤活性筛选数据显示,化合物3a~3c都有抗肿瘤作用,其中,N1-乙基-3-肟基靛玉红(3b)具有较强的抗肿瘤活性和较低的毒性.