【摘 要】
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目的合成一种具有pH响应性可降解的两性霉素B衍生物,以减轻两性霉素B溶血性的同时保持其抗菌活性。方法采用马来酸酐和柠康酸酐为酰化剂,分别与两性霉素B反应生成具有β-羧酸酰胺键的衍生物,建立HPLC检测方法,表征衍生物的结构,验证其pH响应降解性能,考察其体外溶血性和抗菌活性。结果基于柠康酸酐合成的两性霉素B衍生物AMBCIT,在pH7.4条件下24h后降解30.6%,在pH6.5和pH5.5条件下分别降解46.1%和73.2%,具有明显的酸响应降解性能,并且生成两性霉素B产物。AMB-CIT能在一定程度上
【基金项目】
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国家自然科学基金青年基金(No.81603047)。
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目的合成一种具有pH响应性可降解的两性霉素B衍生物,以减轻两性霉素B溶血性的同时保持其抗菌活性。方法采用马来酸酐和柠康酸酐为酰化剂,分别与两性霉素B反应生成具有β-羧酸酰胺键的衍生物,建立HPLC检测方法,表征衍生物的结构,验证其pH响应降解性能,考察其体外溶血性和抗菌活性。结果基于柠康酸酐合成的两性霉素B衍生物AMBCIT,在pH7.4条件下24h后降解30.6%,在pH6.5和pH5.5条件下分别降解46.1%和73.2%,具有明显的酸响应降解性能,并且生成两性霉素B产物。AMB-CIT能在一定程度上
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