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为了研制^125I标记的、诊断阿尔茨海默病的苯并噻唑类Aβ斑块显像剂,采用直接标记法合成了3’-^125I-BTA-0,并探索了^125I直接标记BTA-0的实验条件,最佳条件为:反应时间25min,pH值约为2.5,反应温度约为60℃,配体最佳用量为0.1mL0.6g/LBTA-0溶液(含50%乙醇),氧化剂H2O2的质量浓度为0.4kg/L。在最佳标记条件下,3’-^125I-BTA-0的标记率为72%,放射化学纯度大于95%。通过亲电反应制备了3'-I-BTA-0的单晶,晶体结构测定结果表明,标记物