【摘 要】
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头孢菌素的Δ2异构体已被证实不具有抗菌活性,头孢菌素母核双键异构化将严重影响其药效。但在对头孢菌素进行结构修饰时,母核双键往往发生异构化,导致目标产物Δ3异构体不同
【机 构】
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广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂;
【基金项目】
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国家“重大新药创制”科技重大专项(2012ZX09201-101-001)
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头孢菌素的Δ2异构体已被证实不具有抗菌活性,头孢菌素母核双键异构化将严重影响其药效。但在对头孢菌素进行结构修饰时,母核双键往往发生异构化,导致目标产物Δ3异构体不同程度地混有Δ2异构体。另外,前体药头孢菌素酯在体内水解时,部分Δ3异构体药物可能转化为Δ2异构体。本文综述了头孢菌素母核双键异构化机制,Δ3异构体和Δ2异构体的性质差异、合成及相互转化等研究进展。
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