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以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得 N -甲基-L-苯丙氨醇( 4);4 依次与 N -Fmoc-L-苯丙氨酸( 5a )或 N -Fmoc-L-酪氨酸( 5b )经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物 7a 或 7b;7a ( 7b )与多种苯甲酸衍生物反应合成了20个新型的 N -甲基马蹄金素衍生物( 8a~8t ),其结构经^1H NMR ,^13 C NMR和MS(ESI)表征。以2.2.15细胞模型进行了初步的抗乙肝病毒(HBV)活性评价。结果表明:化合