钾通道启开剂Pinacidil的硫脲／氰胍类似物的合成和降压活性

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：qq616009003

【摘要】

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从吡啶基硫脲类化合物衍生、开发的Ｐｉｎａｃｉｄｉｌ是钾通道启开剂的代表药物之一。为寻找具钾通道启开作用的新型抗高血压药物，本文以Ｐｉｎａｃｉｄｉｌ类药物构效关系为依据，设计并合成了其４个硫脲（ＴＣ０１￣ＴＣ０４）及８个氰胍类似

【作者】

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刘寿平许国友

【机构】

：

中国药科大学药物化学研究室

【出处】

：

中国药科大学学报

【发表日期】

：

1995年4期

【关键词】

：

降压药钾通道启开剂 PINACIDIL 硫脲类氰胍类 PinacidilThiourea analoguesCyanoguanidine analogues

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从吡啶基硫脲类化合物衍生、开发的Ｐｉｎａｃｉｄｉｌ是钾通道启开剂的代表药物之一。为寻找具钾通道启开作用的新型抗高血压药物，本文以Ｐｉｎａｃｉｄｉｌ类药物构效关系为依据，设计并合成了其４个硫脲（ＴＣ０１￣ＴＣ０４）及８个氰胍类似物（ＰＣ０１￣ＰＣ０８）。所有新化合物的结构均由元素分析，ＩＲ，ＭＳ和＾１ＨＮＭＲ证实。初步体内外药理试验表明：所合成的化合物均有不同程度的血管扩张及降压活性，其中以化合物Ｐ

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