HOEC活泼酯在固相肽合成中的应用——促生长激素释放肽的合成

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N-羟基琥珀酰亚胺(HOSu)活泼酯法具有缩合产物旋光纯度高等特点。因此,它在肽合成尤其是通过片段缩合的肽合成中得到广泛的应用。但是,HOSu活泼酯法易发生一些副反应,形成极为不利的副产物,如在活化步骤形成琥珀酰亚胺氧羰基-β-丙氨酸的HOSu酯 N-hydroxysuccinimide (HOSu) active ester method with high optical purity of the condensation product. Therefore, it is widely used in peptide synthesis, especially peptide synthesis by fragment condensation. However, the HOSu active ester method readily undergoes side reactions that form extremely undesirable by-products such as HOSu esters of succinimidyl-oxy-β-alanine formed during the activation step
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