【摘 要】
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2-氨基-4-氟吡啶是制备酪氨酸激酶抑制剂、PI3K抑制剂和醛固酮合酶抑制剂等酶抑制剂的重要中间体。已报道的制备方法均存在一些缺陷,难以满足工业化生产。本文以4-氯吡啶-2-
【机 构】
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山东省海洋化工科学研究院山东省海洋精细化工重点实验室
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2-氨基-4-氟吡啶是制备酪氨酸激酶抑制剂、PI3K抑制剂和醛固酮合酶抑制剂等酶抑制剂的重要中间体。已报道的制备方法均存在一些缺陷,难以满足工业化生产。本文以4-氯吡啶-2-甲酰胺为原料,经酰胺脱水、卤素交换、氰基水解、霍夫曼降解等反应得到目标化合物。产物结构经1H NMR和GC-MS确证。本文采用的合成方法简单、反应条件温和、产物收率及纯度高,总收率达48.5%,GC纯度达到99.5%以上,适合工业化生产。
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