【摘 要】
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Lorlatinib (PF-06463922)是一种具有高度选择性且强效的第三代ALK (anaplastic lymphoma kinase,ALK)/ROS1 (c-ros oncogene 1, receptor tyrosine kinase)双重抑制剂。2018
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81871859,81672267);大学生创新创业训练计划项目(201812121160,201812121280)
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Lorlatinib (PF-06463922)是一种具有高度选择性且强效的第三代ALK (anaplastic lymphoma kinase,ALK)/ROS1 (c-ros oncogene 1, receptor tyrosine kinase)双重抑制剂。2018年11月,美国食品药物监督管理局批准了lorlatinib用于治疗接受crizotinib和至少一种其他ALK抑制剂治疗之后疾病恶化,或接受alectinib或ceritinib作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的晚期ALK阳性NSCLC患者。Ⅰ/Ⅱ期临床研究结果显示,其具有优异的抗肿瘤活性、强大的颅内治疗活性、良好的耐受性和安全性。本文分别从lorlatinib的化学结构、作用机制、药效动力学、药代动力学、用法和用量、临床研究、安全性以及未来的发展方向作系统性的综述,以期为临床实践提供参考价值和借鉴意义。
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