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木脂素是一类由2个苯丙素单元氧化聚合而成的次生代谢产物，广泛分布在高等植物中，其多样的生物活性得到越来越多的关注。二苄基丁内酯类木脂素是一种常见的木脂素类型，据报道有抗癌、抗炎、抗氧化、抗微生物、类雌激素、杀虫、平喘和保肝等作用。本文综述了近年来二苄基丁内酯类木脂素的生物活性研究进展，为此类化合物的进一步研究和开发提供参考。