纳米医药在肿瘤治疗方面显示出巨大的潜力,它不仅能克服一些小分子药物水溶性差、代谢快、靶向性差的缺点,还能包载多种分子进行多模态诊疗。尽管优点众多,也有不少新型纳米体系被不断报道,但真正能转化进入临床应用的很少,纳米药物仍存在着体内稳定性差、循环代谢快等问题,从而限制了纳米药物的功效,导致纳米医药进入"体外性能优异-体内表现差"发展瓶颈期。我们认为,从根本上解决纳米医药发展瓶颈问题依赖于其基本的物理化学特性,也就是纳米制剂的物理药剂学理论方法的研究和创新。因此,本文从肿瘤微环境特点出发,围绕临床应用中的实际问题,结合大分子弗洛里赫金斯参数和标度理论等相关理论,以物理化学为手段,建立系列纳米医药的物理药剂学相关原理,并以递送疏水化疗药物的纳米胶束为例,系统地阐述载体组成、自组装、药物装载和释放以及稳定性等相关理化特性与体内外性能的相关关系及体内相互作用的基本机制。