核苷类药物中间体2-脱氧-α-D-核糖-1-磷酸的合成

来源 :浙江工业大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：starboyak

【摘要】

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2-脱氧-a-α-核糖-1-磷酸是酶法合成核苷类药物的重要中间体，以往的化学合成法立体选择性不高，笔者以a邝混合构型的1-氯-3’，5＇-二（O-对氯苯甲酰基）-2-脱氧-D-核糖为原料，采用结晶诱

【作者】

：

钱捷彭美红王鸿

【机构】

：

浙江工业大学药学院

【出处】

：

浙江工业大学学报

【发表日期】

：

2013年2期

【关键词】

：

2-脱氧-α-D-核糖-1-磷酸结晶诱导不对称转化核苷 2-deoxy-α-D-ribosyl-l-phosphate crystallization-i

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2-脱氧-a-α-核糖-1-磷酸是酶法合成核苷类药物的重要中间体，以往的化学合成法立体选择性不高，笔者以a邝混合构型的1-氯-3’，5＇-二（O-对氯苯甲酰基）-2-脱氧-D-核糖为原料，采用结晶诱导不对称转化技术，合成了单一构型的2-脱氧-α-D-核糖-1-磷酸盐，HPLC测定其a构型含量为96．8％，总收率82．14％．考察了反应物投料比，反应时间，反应温度等因素的影响，得到了较佳工艺条件为：投料摩尔比为1：3，-5～0℃下结晶诱导反应23h然后在含有3％环己胺的甲醇溶液中，45℃下反应36h脱除保护

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