吲哚哌啶-哌嗪类衍生物在α_1-肾上腺素受体介导的收缩反应中的生物学活性（英文）

来源 :中国药理学与毒理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：dreamastlxy

【摘要】

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目的检测一批新合成的α1-肾上腺素受体（α1-AR）拮抗剂对α1-AR的选择性拮抗活性。方法①通过吲哚哌啶与哌嗪分子耦合衍生,得到一系列α1-肾上腺素受体拮抗剂分子,化合物B1～B9,

【作者】

：

李素芳刘飞刘巍赵悦吕志珍徐明张幼怡

【机构】

：

北京大学第三医院血管医学研究所分子心血管教育部重点实验室,北京大学化学与分子工程学院化学生物学系

【出处】

：

中国药理学与毒理学杂志

【发表日期】

：

2012年3期

【关键词】

：

受体肾上腺素 α1肾上腺素受体拮抗剂吲哚哌啶-哌嗪衍生物 adrenoceptor a1-adrenoceptor antagonists indol

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目的检测一批新合成的α1-肾上腺素受体（α1-AR）拮抗剂对α1-AR的选择性拮抗活性。方法①通过吲哚哌啶与哌嗪分子耦合衍生,得到一系列α1-肾上腺素受体拮抗剂分子,化合物B1～B9,分别具有吲哚哌啶基和不同的取代基团。②应用离体大鼠左心耳收缩功能实验,检测IPD,化合物B1～B9对PE刺激下离体大鼠左心耳上α1-AR的拮抗活性。③采用Western印迹法检测IPD,化合物B1～B9对PE刺激下293细胞内细胞外信号调节激酶（ERK）磷酸化水平的影响。结果①成功合成了具有吲哚哌啶基和不同取代基团的潜在α1

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