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目的:对硫酸阿扎那韦的合成工艺进行研究。方法:以(2S,3S)-3-叔丁氧羰基氨基-1-氯-2-羟基-4-苯基丁烷为起始原料,经SN2取代、分子内重排、N-Boc保护、环合、环氧环开环胺解、脱Boc、成盐并经碱性游离、缩合和离子交换反应制得硫酸阿扎那韦。结果:目标化合物的结构经1H NMR、13C NMR和MS谱确证,总收率为61.2%(以起始原料计),HPLC测定纯度达99.8%。结论:该工艺所用原料易得、操作简便、收率较高、成品质量好,适合工业化生产。