【摘 要】
:
目的改进Janus激酶抑制剂枸橼酸托法替尼的合成工艺。方法以3-氨基-4-甲基吡啶为原料,经与碳酸二甲酯反应、LiAlH4还原、与溴苄反应、NaBH4还原再成盐酸盐,最后用L-二对甲基
论文部分内容阅读
目的改进Janus激酶抑制剂枸橼酸托法替尼的合成工艺。方法以3-氨基-4-甲基吡啶为原料,经与碳酸二甲酯反应、LiAlH4还原、与溴苄反应、NaBH4还原再成盐酸盐,最后用L-二对甲基苯甲酰酒石酸(L-DTTA)拆分得到(3R,4R)-(1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)甲胺-L-二对甲苯甲酰酒石酸盐(1);以4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶为原料,先经Ts保护,再与中间体1经亲核取代、脱Ts保护、脱苄基保护,最后与氰基乙酸缩合再与枸橼酸成盐制得枸橼酸托法替尼。结果与结论该工艺路线实现了无氢气参与的枸橼酸托法替尼的合成,优化后的工艺路线更易于大量制备,总收率为16.9%(以3-氨基-4-甲基吡啶计)。
其他文献
从品种选择、育苗及苗床管理、适时定植、田间管理、培土、有害生物综合防治等方面总结安丘大葱栽培管理技术。
电影产业作为最具活力、潜力和竞争力的文化创意产业类型,受到国家一系列利好政策的扶持,与多元化的社会机制、社会思潮、社会心理发生着多方面的关联与互动,使得中国电影出
在近二十年里,引进片为中国电影产业带来了巨大的冲击力,中国电影业经历了衰败凋零与突飞猛进的巨大变化。电影市场在不断竞争中发展壮大,并保持一定的旺盛活力。一些主旋律
对于我国乃至世界各国来说,人们的粮食以及生产饲料的主要来源都是高粱,其中糯高粱是优质白酒的重要组成成分,在酿造白酒中发挥着重要作用。杂交高粱具有产量高、再生产力强
山西省临汾市的文化旅游产业所发挥的经济效益在近几年的城市GDP中占有越来越大的比重并取得了一定的成绩。文化旅游产业对于临汾市如此重要,所以,我们很有必要将文化旅游产
<正> 官渠埝是川西平原上一个较大规模的人工开凿的水利灌溉工程之一,从崇宁的石匣子至德阳的绵远河,长达80余公里。在工程开始时,四川省文物管理委员会即派工作小组和官渠埝
<正> 1.注射的目的药物的应用,除了口服以外最常用的就是注射。注射不但在疾病治疗上很重要,就是在预防接种方面也是很重要的。因为有的药物口服就要呕吐(如依米汀);有的药物
苘麻(Abutilon theophrasti Medic.)是属于锦葵科植物,全球有150多种,其根、茎、叶等部分药用提取物可用于治疗淋病、风湿、泄泻等疾病。苘麻属植物多含有机酸类、黄酮类、皂
随着我国经济改革的不断深入,对金融支持转型、服务实体经济发展的要求越来越高。用于"盘活存量"的信贷资产证券化的金融创新被寄予厚望,但资产证券化等金融创新被认为此次美
“一带一路”是国家主席习近平在2013年9月出访哈萨克斯坦期间提出的大战略、外交新思维,主要就是要构建中国与相关国家的紧密联系,形成不可分割的利益共同体和命运共同体,为中