【摘 要】
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目的改进Janus激酶抑制剂枸橼酸托法替尼的合成工艺。方法以3-氨基-4-甲基吡啶为原料,经与碳酸二甲酯反应、LiAlH4还原、与溴苄反应、NaBH4还原再成盐酸盐,最后用L-二对甲基
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目的改进Janus激酶抑制剂枸橼酸托法替尼的合成工艺。方法以3-氨基-4-甲基吡啶为原料,经与碳酸二甲酯反应、LiAlH4还原、与溴苄反应、NaBH4还原再成盐酸盐,最后用L-二对甲基苯甲酰酒石酸（L-DTTA）拆分得到（3R,4R）-（1-苄基-4-甲基哌啶-3-基）甲胺-L-二对甲苯甲酰酒石酸盐（1）;以4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶为原料,先经Ts保护,再与中间体1经亲核取代、脱Ts保护、脱苄基保护,最后与氰基乙酸缩合再与枸橼酸成盐制得枸橼酸托法替尼。结果与结论该工艺路线实现了无氢气参与的枸橼酸托法替尼的合成,优化后的工艺路线更易于大量制备,总收率为16.9%（以3-氨基-4-甲基吡啶计）。
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