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环孢素A(Cyclosporine A,CsA)是由真菌的代谢产物中提取得到的含11个氨基酸的环状多肽,为肝药酶代谢的底物。其口服吸收慢而不完全,有明显的肠肝循环及个体差异,在体内主要经肝脏的CYP3A酶系(CYP3A酶系是存在于肝细胞内质网上的一组同工酶,是人肝脏中含量最丰富的P450亚簇。)代谢,自胆汁排除。故凡经CYP3A酶系代谢的药物,都会影响到CsA的血药浓度。诱导CYP3A酶活性的药物,可以加快CsA的代谢,降低其血药浓度;抑制CYP3A酶活性的药物,则可以减慢CsA的代谢,升高CsA的血药浓