盐酸黄连素的合成研究

来源 :有机化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:junyuan__zhang
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以儿茶酚为起始原料,与二氯甲烷在碱性条件下进行亲核取代,再进行氯甲基化反应、亲核取代、水解、脱羧,酰胺化得化合物2~6,后经霍夫曼重排得3,4-亚甲二氧基苯乙胺(8),最后缩合、环化得盐酸黄连素1,合成盐酸黄连素的总收率为13.6%.化合物1~9的结构经过1 H NMR、13C NMR、质谱确认. Taking catechol as a starting material, nucleophilic substitution with methylene chloride under basic conditions is carried out, then chloromethylation reaction, nucleophilic substitution, hydrolysis, decarboxylation and amidation are performed to obtain compounds 2 to 6, 3,4-methylenedioxy-phenethylamine (8) was rearranged and finally condensed and cyclized to give berberine hydrochloride 1. The total yield of berberine hydrochloride was 13.6%. The structures of compounds 1 to 9 After 1 H NMR, 13C NMR, mass spectrum confirmed.
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