人精子膜的离子通道和男性抗生育中草药的避孕机制(英文)

来源 :Acta Pharmacologica Sinica | 被引量 : 0次 | 上传用户:zzdj1990
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利用离子通道-脂双层重组技术,即将分离的人精子通道蛋白重组于人工脂双层膜,利用膜片箝技术记录、分析通道性质的方法,已鉴定了人精子膜数种通透Ca~(2+)、K~+、Na~+和Cl~-通道的生物物理和药理学性质,提供了成熟精子离子通道的基本电生理资料。利用小鼠生精细胞和膜片箝技术分析棉酚及由避孕中药雷公藤分离的多种单体对Ca~(2+)通道的作用,发现它们均在抑制精子顶体反应的浓度水平上抑制T型Ca~(2+)通道,表明对Ca~(2+)通道的抑制与它们的避孕效应密切相关;观察药物对小鼠生精细胞Ca~(2+)通道的作用,是筛选抗生育化合物特别是局部急用避孕药的一个有效方法。 Using the ion channel-lipid bilayer recombination technique, the isolated human sperm channel proteins were reconstituted in an artificial lipid bilayer membrane. Using the patch clamp technique to record and analyze the channel properties, several human sperm membranes were identified. The biophysical and pharmacological properties of the (2+), K~+, Na~+ and Cl~- channels provide the basic electrophysiological data of the mature sperm ion channel. Using mouse spermatogenic cells and patch-clamp technique to analyze the effects of gossypol and various monomers isolated from the contraceptive Chinese herb Tripterygium ideae on Ca 2+ channels, they were found to be at the level of inhibiting sperm acrosome reaction. Inhibition of T-type Ca~(2+) channels indicates that the inhibition of Ca~(2+) channels is closely related to their contraceptive effects; the effect of drugs on Ca~(2+) channels of mouse spermatogenic cells is observed and screened. Anti-fertility compounds are particularly effective as a topical emergency contraceptive.
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