抗孕酮新药RU486合成研究:Ⅱ3,3—乙撑二氧—11B...

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本文报道了合成RU-486的中间体3,3-乙撑二氧-Δ5(10),9(11)-雌甾二烯-17-酮[Ⅰ]的制备。以乙二醇为缩合剂,选用三种不同的催化剂,分别对Δ4,9-雌甾二烯-3,17-双酮[Ⅱ]进行选择性缩合反应得到[Ⅰ]。用单因素变量法和正交法进行合成条件优选,使[Ⅰ]的收率由17~20%提高到65~69%。[Ⅰ]的结构经红外光谱、紫外光谱、元素分析和比旋度证实。
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