磺胺甲噁唑及其乙酰化代谢物的药代动力学研究

来源 :中国临床药理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:tofomy
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目的;测定20名中国男性健康受试者口服复方新诺明片(含磺胺甲噁唑800mg)后磺胺甲噁唑(SMZ)和N4-乙酰基-磺胺甲噁唑(N4-Ac-SMZ)的血药物浓度,进行药代动力学研究。方法:用反相高效液相色谱法同时测定磺胺甲噁唑和N4-乙酰基-磺胺甲噁唑的血浆浓度,并计算药代动力学参数。结果:磺胺甲噁唑和N4-乙酰基-磺胺甲噁唑的tmаx分别为1.83±0.71h和8.10 ± 2.94h,Cmаx分别为 37.57±13.52mg·L-1和5.89±2.90mg·L-1,t1/2分别为10.25±1.16 h和 12.65±1.44 h,AUC0-34分别为486.0±183.6 mg·h·L-1和131.7±64.1mg·h·L-1,AUC0-8分别为562.6±196.7mg·h·L-1和162.2±82.9mg·h·L-1,MRT分别为15.8±1.5h和21.9±1.9h。结论:磺胺甲■唑的乙酰化代谢途径为生成限速代谢模式,20人中没有发现明显的快慢代谢分型。
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