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提出了一种全新的二甲氧基多西他赛合成路线，合成路线为：10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ（母环）（Ⅱ）与2,2,2-氯甲酸三氯乙酯进行7位和10位的羟基保护反应，得7,10-二（2,2,2-三氯乙氧羰基）-10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ（Ⅲ）；将Ⅲ与(3R,4S)-3-(1-乙氧乙氧基)-2-氧-4-苯基-吖丁啶羧酸叔丁基酯（Ⅳ）进行缩合，生产化合物N-特丁氧羰基-(2R,3S)-3-苯基-O-(1-乙氧乙基)异丝氨酸7,10-二(2.2.2-三氯乙氧羰基)-10-脱乙酰巴卡亭111-13-酯（Ⅴ）；将Ⅴ在锌的醇溶液中酸化脱掉被保护的羟基基团后，与硫酸二甲酯进行甲基化反应得目标化合物（Ⅰ），纯度：99.4%。该合成方法耗时短、步骤少，易于工业化生产。