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非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer, NSCLC）是肿瘤相关性死亡率第一的恶性肿瘤。虽然近年来靶向治疗进展迅速，但很多基因未突变的患者不能从中受益。目前免疫治疗已成为肿瘤治疗的新方向，它能通过刺激机体免疫系统提高抗肿瘤免疫效应。研究显示免疫检查点分子：程序性死亡分子1（programmed death 1, PD-1）、程序性死亡分子1配体（PD-1 ligand, PD-L1），与肿瘤发生、发展密切相关，在NSCLC中有重要的临床意义。PD-1/PD-L1信号通路的激活有助于肿瘤免疫逃逸，而阻断该通路可以增强机体内源性抗肿瘤免疫效应。目前越来越多的临床试验显示免疫检查点阻滞剂抗PD-1、抗PD-L1抗体在治疗NSCLC中的良好疗效性和安全性。本综述旨在回顾及总结近年来PD-1/PD-L1信号通路及其阻滞剂在NSCLC中的研究进展。