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目的 构建稳定表达人寡肽转运体1 (hPepT1)的MDCK细胞模型(MDCK-hPepT1),并将其应用于中药单体中hPepT1抑制剂的筛选.方法 构建重组质粒pcDNA3.1 (+)-hPepT1,将其转染MDCK细胞,经G418筛选后有限稀释法挑选单克隆细胞.以hPepT1荧光底物β-Ala-Lys (AMCA)和经典底物Glysar对单克隆细胞转运活性进行验证；通过反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)验证hPepT1在转录水平的表达.以中药单体对Glysar摄取的影响实现hPepT1抑制剂的筛选.结果 获得的两株单克隆细胞(D19、A11)对β-Ala-Lys (AMCA)摄取均显著高于转染空载体的MDCK细胞,对Glysar的摄取分别为转染空载体细胞的24、11倍：D19、A11中hPepT1的mRNA水平亦显著高于转染空载体的细胞；已知的hPepT1抑制剂(底物)显著减少单克隆细胞对Glysar的摄取；部分中药单体对Glysar摄取产生不同程度的抑制.结论 本研究成功构建了能稳定高表达hPepT1的MDCK细胞模型,并应用该模型筛选出对hPepT1具有潜在抑制作用的中药单体.