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β-环糊精为环状低聚糖,具有疏水内腔与亲水外层,其疏水内腔可与胞内胆固醇等脂质形成包合物,促进胞内蓄积脂质外排,调控胞内脂质稳态。近年来以β-环糊精及其衍生物为生物活性分子用于治疗尼曼-皮克C型疾病、阿尔兹海默病、缺血缺氧性脑病、动脉粥样硬化、癌症等疾病受到广泛关注。本文综述了β-环糊精及其衍生物作为生物活性分子在脂质失衡相关疾病治疗中的研究进展,为开发调控胞内脂质稳态类生物活性分子提供参考。