大肠癌是消化系统常见恶性肿瘤，居全球癌症发病谱第3位和死因谱第2位。近年来大肠癌发病率呈上升趋势，发病年龄呈现年轻化，癌症负担沉重，因此防治大肠癌发生发展及复发转移对降低大肠癌发病率和死亡率具有重要意义。败酱草是我国传统中药材，具有清热解毒、消痈排脓的功效，对炎性肠病、消化道肿瘤、盆腔炎症、妇科肿瘤等多种疾病具有良好的疗效。临床常应用败酱草治疗大肠癌，但其作用机制尚不完全清楚。现代研究发现败酱草含有三萜类、皂苷、环烯醚萜类、黄酮类等多种化学成分，具有抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等多种药理作用，其中黄酮类化学成分是败酱草主要抗肿瘤成分，网络药理及谱效关系分析认为，槲皮素、木犀草素、芹菜素、异牡荆素、异红草苷在败酱草抑制大肠癌发生发展过程中起主要作用。体内外研究显示，败酱草中黄酮类化学成分可以从防止大肠癌癌前病变、抑制癌细胞生长增殖、阻滞癌细胞周期、促进癌细胞凋亡、逆转大肠癌耐药等多种途径发挥抗肿瘤作用。黄酮类化合物口服利用度低，肠道是黄酮类化合物在体内的主要代谢部位，其代谢途径与肠道微生物关系密切。本文对败酱草中主要黄酮类化学成分抗肿瘤机制及其对肠道微生物群影响相关研究做一综述，以期为深入研究败酱草抗大肠癌作用机理、转化临床应用提供研究思路。