【摘 要】
：
目的体外研究没食子酸对大鼠肝微粒体CYP3A的抑制效应。方法将不同浓度没食子酸与鼠肝微粒体及探针底物在37℃下孵育,用高效液相色谱-紫外法测定探针底物的代谢产物生成率,计
论文部分内容阅读
目的体外研究没食子酸对大鼠肝微粒体CYP3A的抑制效应。方法将不同浓度没食子酸与鼠肝微粒体及探针底物在37℃下孵育,用高效液相色谱-紫外法测定探针底物的代谢产物生成率,计算IC50值。在NADPH存在或不存在时,将没食子酸与鼠肝微粒体在37℃下分别预孵育0、15、30 min后继续孵育15 min,测定探针底物的代谢产物生成率,观察没食子酸对CYP3A抑制的时间依赖性。在无NADPH存在时,将不同浓度没食子酸与鼠肝微粒体在37℃下分别预孵育0、30 min后继续孵育15 min,测定探针底物的代谢产物生成率,计算出两实验组IC50平移值(IC50shift)。观察2.5 h内没食子酸在紫外-可见光光谱下的变化。在无NADPH存在时,将抗氧剂与没食子酸及鼠肝微粒体在37℃下共同预孵育,观察抗氧剂谷胱甘肽和维生素C的加入对没食子酸抑制强度的影响。结果没食子酸对CYP3A表现出浓度依赖性抑制(P<0.05),IC50为130.2μg/mL。预孵育无NADPH存在时,没食子酸对CYP3A表现出时间依赖性抑制(P<0.05),且抑制强度远大于NADPH存在的实验组。在无NADPH存在时,没食子酸与鼠肝微粒体在37℃下分别预孵育0 min和30 min,两实验组间的IC50平移值达11.9。紫外-可见光全波长扫描观察显示,没食子酸在孵育过程中生成了2种反应产物。抗氧剂的加入能显著降低没食子酸对CYP3A的抑制能力(P<0.05)。结论没食子酸对CYP3A的活性表现出较强的不可逆性抑制,具有诱导药物-药物相互作用的风险。
其他文献
教育不仅仅是传授知识给学生,还要重视过程,使学生在整个活动过程中根据自己的经验和理解进行探究和创造。让学生处于一个积极创造的状态,这样他们才更会通过探究获得新知。
结合均匀试验与正交试验对影响目标区域扩增多态性—聚合酶链式反应(TRAP-PCR)效果的5个关键因素(DNA模板、Mg2+、dNTPs、引物及Taq酶)进行优化研究,建立了适用于凹叶厚朴目
网络借贷环境下基于Adaboost的信用评价方法具有较高的基分类器分歧度和样本误分代价。现有研究没有考虑分歧度和误分代价对基分类器样本权重的影响，从而降低了网络借贷信用评
香港公务员培训具有四大特点,即紧跟形势调整的培训目标,分级分类的培训体系,以客为本的课程设置和灵活多样的培训方法。内地培训从中可以得到有益的启示和借鉴。
均三嗪类衍生物的应用十分广泛,在农药、医药和生物能源等领域都有非常重要的用途,可用作杀菌剂、除草剂、杀虫剂、抗癌药、抑制剂、生物燃料、阻燃剂等。综述了近年来均三嗪
工业设计（Industrial Design）就是指针对工业产品的设计,它是基于社会化大生产出现的,根据产品批量化生产的特点,其生产模式必然要求设计、制造、销售等环节的分离,相对应地形
广金钱草为豆科植物广金钱草Desmodium styracifolium(Osbeck)Merr.的干燥地上部分,具有利湿退黄、利尿通淋的功效,临床上主要用于治疗黄疸尿赤、热淋、石淋、小便涩痛、水肿
目的探讨冠心病心绞痛患者经皮冠脉介入(PCI)治疗和保守治疗的治疗特点和转归。方法将120例冠心病心绞痛患者按照随机对照原则分为实验组和对照组,分别接受PCI和保守治疗,并
目的研究围术期快速康复外科护理在结直肠癌患者中的应用效果。方法将在我院住院行开腹肿瘤根治术的结直肠癌患者78例随机分为行常规护理的对照组39例、实施围术期快速外科康
“以就业为导向”是高职教育的特色之一。探讨“以就业为导向”的内涵与外延,阐述高职图书馆在就业服务方面的工作现状,并提出了“以就业为导向”高职图书馆的建设构想。