目的系统评价急性冠脉综合征(ACS)病人经皮冠状动脉介入治疗(PCI)时替罗非班经冠状动脉(IC)或经静脉(IV)不同给药途径的有效性与安全性。方法检索中国生物医学文献数据库(1978年1月—2015年4月)、中国期刊全文数据库(1994年1月—2015年4月)、维普数据库(1999年1月—2015年4月)、万方数据库(1990年1月—2015年4月)、Pubmed(1990年1月—2015年4月)、Cochrane Library(2015第4期)。纳入ACS病人PCI术中经IC注射替罗非班(IC组)与经IV射替罗非班(IV组)比较治疗ACS的随机对照试验(RCTs),由两位研究员独立筛选并提取资料,采用JADAD改良法制定的量表评价纳入研究的质量,采用Rev Man 5.2进行Meta分析。结果共检索到文献625篇,按照纳入和排除标准,最终纳入13篇文献进行Meta分析。与IV组比较,IC组能显著增加PCI术后TIMIⅢ级血流比率[OR=1.17,95%CI(1.04,1.31),P=0.007];与IV组比较,IC组能显著改善PCI术后1周左室射血分数(LVEF)[WMD=4.42,95%CI(1.45,7.40),P=0.004];与IV组比较,IC组能显著降低PCI术后30 d随访主要不良心血管事件(MACE)的发生率[OR=0.47,95%CI(0.34,0.65),P<0.000 01];PCI术后出血并发症发生率在IV组与IC组之间比较差异无统计学意义[OR=0.76,95%CI(0.55,1.04),P=0.09]。结论冠状动脉内给予替罗非班相比静脉内给予替罗非班能有效增加冠状动脉血流和微血管灌注,改善左心室功能恢复,显著减少PCI术后随访30 d主要不良心血管事件的发生率,且不增加出血风险。