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5-羟色胺2B受体Nanodisc自组装及其配体结合活性研究

来源 :中国医师杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：qq88493940
【摘 要】
：
目的探索生物纳米盘(Nanodisc)在G蛋白偶联受体(GPCR)体外功能和药物筛选研究方面的应用。方法将重组表达获得的5-羟色胺2B受体(5-HT2BR)组装到Nanodisc中；利用蛋白质凝胶电泳和凝胶排阻层析对组装结果进行评估；通过表面等离子共振(SPR)对组装后的受体活性进行验证。结果5-HT2BR成功的进行了高效的Nanodisc自组装，且组装过后，5-HT2BR仍保持了与其拮抗剂SB2
【作 者】
：
代书炎 彭芳 李俊 瞿灵芝 蒋龙英 陈小娟 郭明 邵美英 陈永恒 
【机 构】
：
410008　长沙，中南大学湘雅医院　卫生部肿瘤蛋白质组学重点实验室；100101　北京，中国科学院生物物理研究所，生物大分子国家重点实验室,410008　长沙，中南大学湘雅医院　卫生部肿瘤蛋白质组学
【出 处】
：
中国医师杂志
【发表日期】
：
2017年19期
【关键词】
：
Receptors serotonin/CH Nanocomposites Receptors G-protein-coupled Ligands Drug e 
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目的

探索生物纳米盘(Nanodisc)在G蛋白偶联受体(GPCR)体外功能和药物筛选研究方面的应用。

方法

将重组表达获得的5-羟色胺2B受体(5-HT2BR)组装到Nanodisc中；利用蛋白质凝胶电泳和凝胶排阻层析对组装结果进行评估；通过表面等离子共振(SPR)对组装后的受体活性进行验证。

结果

5-HT2BR成功的进行了高效的Nanodisc自组装，且组装过后，5-HT2BR仍保持了与其拮抗剂SB204741的结合活性。

结论

为开发靶向5-HT2BR的特异性药物筛选提供了新的研究思路，同时也为运用Nanodisc技术在GPCR的结构、功能及药物筛选方面的研究奠定了基础。

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